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The nonpeptide neurotensin antagonist, SR 48692, used as a tool to reveal putative neurotensin receptor subtypes.

机译:非肽神经降压素拮抗剂SR 48692,用作揭示假定的神经降压素受体亚型的工具。

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摘要

The nonpeptide neurotensin (NT) antagonist, SR 48692, was recently shown to inhibit NT binding to the cloned rat and human NT receptor and to antagonize NT effects in a variety of in vitro and in vivo assays. Here, we show that, in contrast to its antagonistic action on NT-induced hypomotility in the rat, SR 48692 failed to antagonize NT-induced hypothermia and analgesia in the mouse and rat. We suggest that these effects might be mediated through a subtype of SR 48692-insensitive NT receptor.
机译:最近显示,非肽神经降压素(NT)拮抗剂SR 48692在多种体外和体内试验中均能抑制NT与克隆的大鼠和人NT受体的结合,并拮抗NT的作用。在这里,我们表明,与其对大鼠NT诱导的运动不足的拮抗作用相反,SR 48692无法拮抗NT诱导的小鼠和大鼠的体温过低和镇痛。我们建议这些影响可能是通过SR 48692不敏感NT受体的亚型介导的。

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